【摘 要】
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从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发,合成12个新的PKC-412卤代衍生物1~12,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60,A
【机 构】
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中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室,
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从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发,合成12个新的PKC-412卤代衍生物1~12,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60,A549和Hela的细胞毒活性.结果表明,化合物4和10具有良好的细胞毒活性,对HL-60和A549两种肿瘤细胞株的IC50值在0.5~0.95μmol·L-1,与PKC-412活性相当,且苯甲酰胺片段的苯环上直接卤代提高了化合物对A549细胞的选择性,值得深入研究.
Twelve new derivatives of PKC-412 were synthesized from staurosporine, a product of marine microbial fermentation, and their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, IR and HRESIMS, respectively. Thirteen A halogenated derivatives of tumor cell lines HL-60, A549 and Hela cytotoxic activity of the results showed that compounds 4 and 10 have good cytotoxic activity of HL-60 and A549 two tumor cell lines IC50 value in 0.5 ~ 0.95μmol·L-1, which is comparable to that of PKC-412. The direct halogenation on the benzene ring of the benzamide fragment increased the selectivity of the compound to A549 cells, which deserved further study.
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