【摘 要】
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以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、
【机 构】
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中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室,
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以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐。其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证,总收率可达48%(以苄胺计)。该合成路线具有原料易得、操作简单、条件温和、收率高等优点。
Using benzylamine and 3-bromopropanol as starting materials and potassium carbonate as a base, the reaction is carried out in DMF to obtain N, N-bis (3-hydroxypropyl) benzylamine which is then brominated, cyclized and deprotected The target compound 1,5-thiazepine hydrochloride can be obtained. Its structure was confirmed by 1H-NMR, 13C-NMR and HRMS. The total yield could reach 48% (based on benzylamine). The synthetic route has the advantages of readily available raw materials, simple operation, mild conditions and high yield.
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