【摘 要】
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用伯氏鼠疟模型筛选了17个2,4-二氨基-6-取代氨基磺酰喹唑啉类化合物。初步结果显示,化合物Ⅰ_4,Ⅰ_5,Ⅰ_(10),Ⅰ_(11)和Ⅰ_(12)口服有较好抗疟作用,对正常敏感株(N)的SD_(50
【机 构】
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用伯氏鼠疟模型筛选了17个2,4-二氨基-6-取代氨基磺酰喹唑啉类化合物。初步结果显示,化合物Ⅰ_4,Ⅰ_5,Ⅰ_(10),Ⅰ_(11)和Ⅰ_(12)口服有较好抗疟作用,对正常敏感株(N)的SD_(50)为0.43~2.4mg/kg×4d,高度抗氯喹株(RC)为0.19~0.42mg/kg×4d,(NK_(65))株为7.2~100mg/kg×4d,抗磺胺株(ORA)为11~76 mg/kg×4d。上述结果表明,该类化合物对(RC)株的疗效显著优于(N)株,但对(NK_(65))株的疗效较差,与磺胺类药物有轻度交叉抗性。
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