【摘 要】
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本文根据β_2-受体兴奋剂和茶碱类药物的作用机制,结合两类药物的基本结构和构效关系,运用新药设计中的拼合原理及生物电子等排原理,设计扦合成了两类共十六个尚未见于文献报
【机 构】
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沈阳药学院药化教研室,沈阳药学院药化教研室
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本文根据β_2-受体兴奋剂和茶碱类药物的作用机制,结合两类药物的基本结构和构效关系,运用新药设计中的拼合原理及生物电子等排原理,设计扦合成了两类共十六个尚未见于文献报导的化合物。经初步药理实验证明均具有抗哮喘作用,其中I_(5-8)活性较高,且对心脏副作用轻微,可望成为治疗哮喘的新药。
Based on the mechanism of action of β_2-receptor agonists and theophyllines, combined with the basic structure and structure-activity relationship of the two drugs, using the combination principle and bioisosterism principle in the design of new drugs, Sixteen compounds have not been reported in the literature. After preliminary pharmacological experiments have proved that anti-asthma, which I_ (5-8) activity is high, and the side effects of the heart slightly, is expected to become a new drug for the treatment of asthma.
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