[^3H]3—苯乙基—9β—甲氧基—9α—（间羟苯基）—3—氮杂二环[3，3，1]壬烷的制

• 作 者: 张鸿萍 钟高仁 等
• 机 构: 中国科学院上海药物研究所,上海医科大学
• 出 处: 中国药理学与毒理学杂志
• 发表日期: 1989年3期
• 关键词: 内啡肽受体 强效镇痛剂 放射配位体测定 氮杂二环壬烷 大鼠

P-7521盐酸盐经溴化后，进行催化卤氚置换反应，得到>95%放化纯度的[^3H]P-7521。[^3H]P-7521可高亲和地结合大鼠脑P2膜阿片受体，其KD1和KD2分别为0.030和0.75nmol/L。Na^+对[^3H]P-7521的特异结合无影响。[^3H]P-7521与阿片受体结合后的解离研究表明，[^3H]P-7521与阿片受体结合后的解离研究表明：约50%的结合在20min内很快解离，剩余的50%则解离极慢，4h时仍有35%的结合存在，[^3H]P-7521结合的膜经4次洗涤仍可测