基于蛋白质相互作用“热点”区域的小分子药物设计研究进展

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蛋白质为行使其生物学功能,通常与其它蛋白质发生相互作用,而这些相互作用的区域被称为“热点”区域,某些异常的相互作用可能会导致一些疾病的产生,而某些特定结构的小分子药物可以抑制这些相互作用,进而达到治疗疾病的目的。文章综述了蛋白质-蛋白质相互作用(protein-protein interactions,PPIs)中“热点”区域的构成、“热点”区域的变异与疾病之间的关系、“热点”区域的预测,以及几个“热点”区域与药物小分子的相互作用,为开发调节PPIs的小分子药物提供参考依据。 Proteins exert their biological functions and usually interact with other proteins. These interacting regions are called “hot spots”. Some abnormal interactions may lead to some diseases. Some specific The structure of small molecule drugs can inhibit these interactions, and thus achieve the purpose of treatment of disease. This paper reviews the constitution of the hot spots in protein-protein interactions (PPIs), the relationship between the variation of hot spots and diseases, the prediction of hot spots, As well as the interaction of several “hot spots” with small drug molecules to provide a reference for the development of small molecule drugs that regulate PPIs.
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