体内评价钙慢通道阻滞药的方法

来源 :药学进展 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zel1988
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Gillespie和Muir所描述的毁髓大鼠标本被广泛地用来检测药物对心血管系统的作用。例如,毁髓鼠标本已用于鉴别突触前和突触后α-肾上腺受体及突触后α_1和α_2肾上腺受体以证实血管系统的交感神经末梢有突触前多巴胺受体。本模型可用于论证α_2-肾上腺受体的升压反应是否主要与细胞外贮池Ca~(2+)有关。在此,我们初步报道一种用毁髓鼠的心动过速反应来评价可能的钙慢通道阻滞药物的简单的体内试验,所述试验利用增加血浆钙浓度时钙慢通道阻滞活性的可逆性。这种逆转的特点可用若干具有不同作用方式的药物,如烯苯胺咪(alinidine)、普萘洛尔和BRL 34915等来测得。方法 1.1 概述取Sprague-Dawley雄性大白鼠若干只(每只重250~350 g),用甲己炔巴比妥钠 Destructive rat specimens described by Gillespie and Muir are widely used to test the effects of drugs on the cardiovascular system. For example, destructive murine specimens have been used to identify presynaptic and postsynaptic [alpha] -adrenergic receptors as well as postsynaptic [alpha] -l and [alpha] 2 adrenoceptors to demonstrate presynaptic dopamine receptors on the sympathetic nerve endings of the vascular system. This model can be used to demonstrate whether the upregulation of α 2 -adrenoceptors is primarily associated with extracellular storage Ca 2+. Here, we initially report a simple in vivo assay to evaluate potential calcium channel blockers with destructive tachycardia in rats using reversible calcium channel blockade activity at increased plasma calcium concentration Sex. This reversal can be characterized by a number of drugs with different modes of action, such as alinidine, propranolol, and BRL 34915. Methods 1.1 Overview Male Sprague-Dawley rats were taken only (each weighing 250 ~ 350 g), with sodium hexobarbital sodium
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