【摘 要】
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本文报道了以7-或8-取代香豆素-3-羧酸为侧链酸,用酰氯法和Vilsmeier试剂法与7-ADCA,7-ACA和7-ACT缩合,合成了17个7-或8-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素类衍生物,通过有机溶媒
【机 构】
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南京药学院1985届硕士研究生,南京药学院制药化学教研室,南京药学院制药化学教研室 江苏省无锡市轻工业学院
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本文报道了以7-或8-取代香豆素-3-羧酸为侧链酸,用酰氯法和Vilsmeier试剂法与7-ADCA,7-ACA和7-ACT缩合,合成了17个7-或8-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素类衍生物,通过有机溶媒、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及离心薄层层析纯化精制,得到纯品。初步抑菌试验结果表明:化合物V_2,V_3,V_8,V_9,V_(14)和V_(15)对耐药性金黄色葡萄球菌有较强的作用。
In this paper, seven 7- or 8-substituted coumarin-3-carboxylic acids as side-chain acids were synthesized and condensed with 7-ADCA, 7-ACA and 7-ACT by acid chloride method and Vilsmeier reagent method. Or 8-substituted coumarin-3-carboxamide cephalosporin derivatives, purified by organic solvent, Sephadex LH-20 and centrifugal thin-layer chromatography to obtain pure product. The results of preliminary antibacterial tests showed that the compounds V_2, V_3, V_8, V_9, V_ (14) and V_ (15) had a strong effect on drug-resistant Staphylococcus aureus.
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