N-取代甘氨酰美西律的合成及其心血管活性的研究

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jack88698
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以美西律为原料,经氯乙酰化,胺化合成了14个未见文献报道的N-取代甘氨酰美西律(Ⅲ_(a-n)),对9个化合物(Ⅲ_(a-f),Ⅲ_i,Ⅲ_k,Ⅲ_m)进行了小鼠抗心律失常实验,Ⅲ_i对氯仿诱发的心室纤颤有明显对抗作用(p<0.01),与慢心律作用相仿。同时,对14个化合物进行了大鼠急性降压实验,结果显示都有不同程度的降压活性,其中化合物Ⅲ_c,Ⅲ_h和Ⅲ_i有明显的降压作用,但作用时间较短。 14 non-reported N-substituted glycylmethazide (Ⅲ a) were synthesized from mexiletine via chloroacetylation and amination. Nine compounds (Ⅲ_ (af), Ⅲ_i , Ⅲ_k, Ⅲ_m) mice anti-arrhythmia experiments, Ⅲ_i on chloroform-induced ventricular fibrillation were significantly antagonistic effect (p <0.01), and the role of slow heart rate similar. At the same time, acute depressurization of 14 compounds was performed in rats. The results showed that all of them had different antihypertensive activity. Among them, compounds Ⅲ_c, Ⅲ_h and Ⅲ_i had obvious antihypertensive effect, but the action time was short.
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