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目的:研究2种他达拉非片在中国健康男性受试者中的生物等效性.方法:采用随机、开放、两周期、两序列、交叉设计,空腹和餐后试验各36名健康男性受试者单次口服他达拉非片(20 mg)试验制剂(T)与参比制剂(R),采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中他达拉非的血药浓度,应用WinNonlin?8.0软件计算药动学参数,SAS 9.4软件进行统计分析.结果:空腹试验中试验制剂与参比制剂他达拉非的主要药动学参数,Cmax分别为(320±78)和(354±74)ng/mL,AUC0-t分别为(8800±2650)和(8840±2560)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(9600±3250)和(9510±3170)ng·h·mL-1.餐后试验中试验制剂与参比制剂他达拉非的主要药动学参数Cmax分别为(466±90)和(442±71)ng/mL,AUC0-t分别为(10000±3020)和(10200±2950)ng·h·mL-1,A UC 0-∞分别为(10700±3780)和(10900±3680)ng·h·mL-1.空腹试验他达拉非受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t和AUC0-∞ 几何均数的比值(GMR)分别为88.68％、96.32％ 和97.43％,其90％置信区间(90％CI)分别为82.56％～95.24％、90.96％～101.99％和91.87％～103.33％;餐后试验他达拉非受试制剂与参比制剂Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的GMR分别为105.03％、98.27％ 和97.54％,其90％CI分别为100.49％ ～109.78％、92.48％ ～104.42％和91.60％～103.86％,均完全落在80.00％～125.00％之间.结论:两种他达拉非片剂具有生物等效性.