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目的制备雷公藤红素环糊精与油自组装小珠,并对其进行体外评价。方法采用连续振摇法制备雷公藤红素自组装小珠,通过显微方法观察小珠的粒径和药物分布;差示扫描量热方法考察药物形态;HPLC法测定小珠的载药量和包封率;并对载药小珠体外释放度进行了测定。结果制得的载药小珠粒径(1.49±0.20)mm;载药量为(87.21±0.58)μg/g;包封率为(80.14±1.24)%。差示扫描量热表明药物以非晶形态存在。荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示,水难溶性药物主要分布在大豆油内核中。小珠在模拟肠液中6 h最大累积释药量可达80%。结论制备的自组装小珠载药系统工艺简单,是一种有发展潜力的适用于水难溶性中药的药物传递系统。