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基于靶标的治疗方法被认为是未来癌症治疗的发展方向，其中以蛋白激酶为靶标的抑制剂的开发已成为研究的重点。脲类结构蛋白激酶抑制剂于1996年首次报道。因其具有的独特激酶结合模式和激酶抑制构象受到药物学家的青睐。并有多个脲类化合物进入临床实验。本综述将重点介绍用于肿瘤治疗的脲类蛋白激酶抑制剂的置新进展。