【摘 要】
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目的改进马来酸桂哌齐特的合成工艺。方法以氯乙酰氯、四氢吡咯和无水哌嗪为原料,经酰胺化、N-烷基化、酰胺化3步反应制得桂哌齐特游离碱,然后与马来酸成盐制得马来酸桂哌齐
【机 构】
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山东省生物药物研究院,山东博士伦福瑞达制药有限公司
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目的改进马来酸桂哌齐特的合成工艺。方法以氯乙酰氯、四氢吡咯和无水哌嗪为原料,经酰胺化、N-烷基化、酰胺化3步反应制得桂哌齐特游离碱,然后与马来酸成盐制得马来酸桂哌齐特。结果总收率为37.3%。结论本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。
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