【摘 要】
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Guided by cell-based anti-anaphylactic assay,eighteen cage-like monoterpenoid glycosides (1-18) were obtained from the bioactive fraction ofP.lactiflora extract.Among these,compounds 1,5,6,11,12,15,and 17 significantly reduced the release rate ofβ-HEX and
【机 构】
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State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines,Institute of Materia M
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Guided by cell-based anti-anaphylactic assay,eighteen cage-like monoterpenoid glycosides (1-18) were obtained from the bioactive fraction ofP.lactiflora extract.Among these,compounds 1,5,6,11,12,15,and 17 significantly reduced the release rate ofβ-HEX and HIS without or with less cytotoxicity.Furthermore,the most potent inhibitor benzoylpaeoniflorin (5) was selected as the prioritized compound for the study of action of mechanism,and its anti-anaphylactic activity was medicated by dual-inhibiting HDC and MAPK signal pathway.Moreover,molecular docking simulation explained that benzoylpaeoniflorin (5) blocked the conversion of L-histidine to HIS by occupying the HDC active site.Finally,in vivo on PCA using BALB/c mice,benzoylpaeoniflorin (5) suppressed the IgE-mediated PCA reaction in antigen-challenged mice.These findings indicated that cage-like monoterpenoid glycosides,espe-cially benzoylpaeoniflorin (5),mainly contribute to the anti-anaphylactic activity of P.lactiflora by dual-inhibiting HDC and MAPK signal pathway.Therefore,benzoylpaeoniflorin (5) may be considered as a novel drug candidate for the treatment of anaphylactic dis-eases.
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在晚期癌症病人中,癌痛严重降低了病人的生活质量,而且还会带来焦虑、烦躁,导致晚期癌痛病人身心受到极大创伤.因此,有效的镇痛是晚期癌症病人姑息治疗中不可或缺的重要措施.依据世界卫生组织(World Health Organization, WHO) 三阶梯镇痛治疗原则和美国国立综合癌症网络 (National Comprehensive Cancer Network, NCCN) 成人癌痛指南进行治疗,10％～20％病人的疼痛属于难治性 [1].爆发痛发生率在40％～80％ [2],而终末期癌痛病人中爆发痛
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颈源性头痛 (cervicogenic headache, CEH) 是由颈部的肌肉、韧带、神经、椎间盘、骨骼和血管等结构病变引起的继发性头面部疼痛,通常伴有颈部疼痛 [1,2].CEH的治疗通常采用药物治疗、手法治疗、神经阻滞、射频治疗等 [3].许多传统的镇痛药物如非甾体消炎镇痛药在治疗CEH时到达靶点的有效成分较少,疗效欠佳.手法治疗与神经阻滞治疗后普遍存在症状缓解不持久或疗效差等问题.根据颈部解剖可知,颈2背根神经节支配区域基本可覆盖CEH范围,且与肌肉、韧带和血管等结构位置紧密 [4],故目前临
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