甲基毒死蜱在大鼠体内的毒物代谢动力学

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给大鼠静脉注射17lmg/kg或灌胃684mg/kg甲基毒死蜱(CM)后,血中CM浓度的经时变化均符合二室开放模型。CM经消化道吸收半减期为13.2min,吸收率(F)为17%。CM在体内呈全身分布,静脉注射CM后的分布相半减期为2min。从体内消除的半减期为1.74h,全身清除率为0.86L/h。 大鼠静脉注射171mng/kg CM后,血、肾和睾丸中CM浓度的经时变化呈二项指数函数曲线规律,而在肺、肝、脾、心、脑、肌肉和脂肪中的变化则符合叠加指数函数规律。根据靶向指数,靶向系数和综合靶向系数判断,肺和脂肪是CM选择分布的主要部位。 体外代谢研究表明,CM主要是在肝脏被代谢转化,肝细胞的可溶性胞浆和微粒体是主要的代谢转化 After intravenous injection of 17lmg / kg or 684mg / kg of methyl chlorpyrifos (CM), the changes of CM in blood were in accordance with the two-compartment open model. CM by the digestive tract absorption half-period was 13.2min, absorption rate (F) of 17%. CM was systemic distribution in the body, the distribution of intravenous CM phase half-down period of 2min. The half-period of elimination from the body was 1.74 h and the systemic clearance rate was 0.86 L / h. After intravenous injection of 171 mng / kg CM, the changes of CM concentration in blood, kidney and testis were in the shape of binomial exponential curve, while the changes in lung, liver, spleen, heart, brain, muscle and fat were in accordance with Stacking exponential function law. According to the target index, targeting coefficient and comprehensive targeting coefficient judgment, lung and fat are the main parts of the CM selection distribution. Metabolic studies in vitro show that CM is primarily metabolized in the liver and that the soluble cytoplasm and microsomes of hepatocytes are the major metabolic transformation
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