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表观遗传修饰在肿瘤中起重要作用，对基因表达有重要影响的是染色质组蛋白乙酰化，依靠组蛋白乙酰化转移酶（histone acetyltransferases，HATs）和组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases，HDACs）的调控来平衡。染色质的乙酰化状态能导致肿瘤抑制基因或促凋亡基因低表达。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（histone deacetylase inhibitors，HDACi）可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化，从而影响基因的表达，成为一类新的抗肿瘤药物。HDACi具有诱导细胞