【摘 要】
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吡咯烷衍生物与环氧环戊烷开环反应后,与3,4-二甲氧基苯乙氧基中间体对接,再经钯碳加氢脱保护得维纳卡兰类似物,并通过全细胞膜片钳技术,探讨其对Kv 1.5钾通道电流的阻断效果
【机 构】
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台州职业技术学院 化学制药研究所,国家知识产权局专利局专利审查协作江苏中心,
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吡咯烷衍生物与环氧环戊烷开环反应后,与3,4-二甲氧基苯乙氧基中间体对接,再经钯碳加氢脱保护得维纳卡兰类似物,并通过全细胞膜片钳技术,探讨其对Kv 1.5钾通道电流的阻断效果。结果显示,类似物1a、1b和1c抑制Kv1.5钾通道的IC50分别为sustain current:37,77,30;peak current:89,389,157(μM),且呈浓度和时间依赖性。
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