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活性成分与药理作用刺五加的药用部位是其根，活性成分为刺五加苷A～M（ekutherosides A—M）。刺五加苷包括皂苷、β-谷甾醇糖苷、香豆素衍生物等。刺五加的大多数作用是通过垂体一肾上腺皮质系统发挥的。其中的成分二羟基苯甲酸具有抗血小板凝集活性。刺五加由于所含的多糖成分而显示免疫促进作用。