药物肝脏毒性一活性代谢产物形成及其重要性

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在七十年代早期Gillette实验室获得了活性代谢产物与化学物毒性之间具有直接关系的确切证据。Gillette通过对4-羟乙酰替苯胺肝毒性的研究,认为与组织蛋白质结合的中间代谢产物量的变化与其毒性大小相平行,并证明4-羟乙基替苯胺所导致的肝损害是可靠的。如果对4-羟乙酰替苯胺活 In the early seventies Gillette labs got definitive evidence of a direct relationship between active metabolites and chemical toxicity. Gillette studied the hepatotoxicity of 4-hydroxyanilide and concluded that changes in the amount of intermediate metabolites bound to tissue proteins are proportional to their toxicities and demonstrate that liver damage caused by 4- hydroxyethylanilide is reliable. If the 4-hydroxyacetanilide live
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