【摘 要】
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三氟甲硫基吸电子能力强、脂溶性高,在药物分子内引入三氟甲硫基可以显著地提高化合物的细胞膜穿透性与代谢稳定性.而不同立体异构的药物分子会有不同的药理活性,因此不对称
【机 构】
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北京大学化学与分子工程学院生物有机与分子工程教育部重点实验室北京分子科学国家研究中心 北京100871;中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室 上海200032
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三氟甲硫基吸电子能力强、脂溶性高,在药物分子内引入三氟甲硫基可以显著地提高化合物的细胞膜穿透性与代谢稳定性.而不同立体异构的药物分子会有不同的药理活性,因此不对称三氟甲硫基化反应在近几年内逐渐受到化学家们的重视.目前,这一领域还处于发展的初步阶段,本文将就目前为止已经发展的不对称三氟甲硫基化方法做简单的总结,包括使用亲电的三氟甲硫基试剂和使用含三氟甲硫基的合成砌块这两种不同的策略.最后对不对称三氟甲硫基化领域所存在的挑战进行简单的展望.
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