雷公藤内酯醇纳米脂质体的处方及制备工艺研究

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目的优化雷公藤内酯醇纳米脂质体(TP-NLS)的处方及制备工艺。方法采用高压均质法制备TP-NLS。依据均匀设计U7(73)实验方法,以两种脂类基质a与b的配比(A)、泊洛沙姆188的用量(B)和均质压力(C)为考察因素,以包封率、平均粒径和Zeta电位为考察标准,优选TP-NLS的处方及制备工艺。结果最优处方为A1B5C7,即按制备600 m L TP-NLS溶液,所取脂类基质a为1.2 g,b为0.2 g,泊洛沙姆188的用量为1.3 g,均质压力70 MPa,均质乳匀15 min。制备的TP-NLS溶液外观好,平均包封率为83.52%,平均粒径117 nm,Zeta电位31.7 m V。所得TP-NLS溶液置于4℃,避光环境下保存30 d,包封率、粒径、电位等基本保持不变,稳定性良好。结论优化后的TP-NLS制备工艺简单易行,为其进一步研究奠定了基础。 Objective To optimize the formulation and preparation of triptolide nanoliposomes (TP-NLS). Methods TP-NLS was prepared by high pressure homogenization. According to the uniform design U7 (73) experimental method, the two lipid matrix a and b ratio (A), poloxamer 188 (B) and homogeneous pressure (C) Rate, average particle size and Zeta potential as the inspection criteria, the preferred TP-NLS prescription and preparation process. Results The optimal prescription was A1B5C7, ie, 600 mL TP-NLS solution was prepared. The lipid matrix a was 1.2 g, b was 0.2 g, the dosage of poloxamer 188 was 1.3 g, the homogenization pressure was 70 MPa, Homogeneous milk evenly 15 min. The prepared TP-NLS solution has a good appearance with an average encapsulation efficiency of 83.52%, an average particle size of 117 nm and a Zeta potential of 31.7 mV. The obtained TP-NLS solution was kept at 4 ℃ for 30 days in the light-protected environment, and the encapsulation efficiency, particle size and potential remained unchanged and the stability was good. Conclusion The optimized TP-NLS preparation process is simple and easy, which lays the foundation for further research.
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