利培酮的合成

• 作 者: 陆学华 潘莉 唐承卓 程卯生
• 机 构: 沈阳药科大学制药工程学院
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2007年2期
• 关键词: 工艺改进 利培酮 非典型抗精神病药物 process improvement risperidone atypical antipsychotic agen

目的研究利培酮的合成工艺。方法以4-哌啶甲酸为原料，经氨基保护及氯代得到1-乙氧甲酰基-4-哌啶甲酰氯（3）-3与1．3-二氟苯经傅-克酰基化、脱氨基保护、肟化、环合、成盐得到6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异唔唑盐酸盐（7）。7和3-（2-氯乙基）-6，7，8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮在碱催化下缩合得到利培酮（1）。结果与结论合成的利培酮经^1H-NMR、^13C-NMR、MS确证结构．总收率21．5%。该合成工艺原料价廉易得、操作简便，适合工业化生产。