【摘 要】
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目的:合成c-Met小分子抑制剂XL880。方法:以3-甲氧基-4-羟基苯乙酮为起始原料通过7步反应合成了以c-Met为靶的酪氨酸激酶抑制剂XL880(N-{3-氟-4-{6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧
【机 构】
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安徽医科大学,军事医学科学院放射与辐射医学研究所,
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目的:合成c-Met小分子抑制剂XL880。方法:以3-甲氧基-4-羟基苯乙酮为起始原料通过7步反应合成了以c-Met为靶的酪氨酸激酶抑制剂XL880(N-{3-氟-4-{6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉)丙氧基]喹啉}-4-氧基-苯基}-N-(4-氟苯基)-2,2-二亚甲基丙二酰胺)。结果:目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论:合成路线短,生产成本低,且合成方法简单温和,方便于小规模制备的实验室研究。
Objective: To synthesize c-Met small molecule inhibitor XL880. Methods: The tyrosine kinase inhibitor XL880 (N- {3-fluoro-4- {2-hydroxy- Methoxy-7- [3- (4-morpholino) propoxy] quinoline} -4-oxy- phenyl} -N- (4- fluorophenyl) Methylmalonamide). Results: The structure of the target product was confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. Conclusion: The synthesis route is short, the production cost is low, and the synthesis method is simple and convenient, which is convenient for laboratory research on small-scale preparation.
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