【摘 要】
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3-羰基-甘遂-8,24-二烯-21-羧酸(KTDA)和2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮(FSA)分别为从乳香和没药中分离得到的萜类化合物,在制备过程中具有得率高且易于结晶的特点.该研究基于网络药理学和细胞活性验证探讨KT-DA和FSA的网络调控靶标及抗炎作用机制.首先采用Swiss ADME服务器对活性成分进行类药性预测;通过SwissTargetPre-diction和Pharmmapper数据库对活性成分进行靶点预测;使用TTD、DrugBank和GeneCards数据库检
【机 构】
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南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心,中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心,江苏南京210023
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3-羰基-甘遂-8,24-二烯-21-羧酸(KTDA)和2-甲氧基-5-乙酰基-呋喃吉玛烷-1(10)-烯-6-酮(FSA)分别为从乳香和没药中分离得到的萜类化合物,在制备过程中具有得率高且易于结晶的特点.该研究基于网络药理学和细胞活性验证探讨KT-DA和FSA的网络调控靶标及抗炎作用机制.首先采用Swiss ADME服务器对活性成分进行类药性预测;通过SwissTargetPre-diction和Pharmmapper数据库对活性成分进行靶点预测;使用TTD、DrugBank和GeneCards数据库检索炎症相关基因,进而得到活性成分的炎症相关靶点;通过STRING数据库分别对KTDA和FSA的炎症靶点进行蛋白互作分析,使用Cytoscape软件对互作结果进行拓扑分析并构建蛋白互作网络图;通过DAVID数据库对活性成分的炎症靶点进行GO功能富集分析和KEGG通路富集分析,构建“活性成分-靶点-通路”网络图.最后采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型,分别采用不同浓度的KTDA和FSA处理,检测一氧化氮(NO)浓度、相关蛋白和mRNA的表达水平.结果 表明,KTDA和FSA均显示出较好的类药性;KTDA和FSA共筛选出157和142个炎症相关靶点;PPI网络分析显示MAPK1、AKT1、MAPK8、PIK3CA、PIK3R1、EGFR等蛋白可能为其发挥抗炎作用的关键蛋白;KEGG和GO-BP富集得到PI3K/AKT和MAPK信号通路.细胞实验结果表明,KTDA和FSA可通过抑制NO生成、降低JNK、p38、AKT蛋白的磷酸化水平、降低白细胞介素(interleukin,IL)-1β、IL-6的mRNA表达发挥抗炎作用,同时FSA还可抑制ERK磷酸化.研究结果提示KTDA和FSA具有显著的抗炎活性,为乳香-没药的深入研究与开发利用提供了科学依据和重要支撑.
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黄芩是一种常用中药,始载于《神农本草经》.在中医药古籍中黄芩被分为子芩(条芩)和枯芩(片芩、宿芩)2种规格入药,而现在的中药相关法规中以黄芩入药,不再区分子芩和枯芩.为了厘清黄芩规格古今演变过程,分析目前其饮片品规是否合理,作者从古籍文献、现代法规及关于子芩与枯芩成分差异、功效差异、转化机制研究等方面对黄芩进行综述.古籍研究发现,古代医家将内实者称为子芩,中空者称为枯芩,且认为枯芩善清上焦之火,子芩主泻下焦之热.现代研究也证明,枯芩与子芩成分差异显著,且子芩主要以结肠为靶器官,而枯芩主要以肺为靶器官,与古
筛选紫花地丁在不同光强下稳定表达的内参基因,为紫花地丁相关分子研究提供参考.该实验通过RT-qPCR技术检测不同光强处理的紫花地丁不同组织中11个候选内参基因表达量,利用GeNorm、NormFinder和BestKeeper软件以及Ref-Finder网站综合评估内参基因,通过CAT1验证内参基因的稳定性,最终确定理想内参基因.结果 表明,CYP、Actin、SAMDC基因Ct变化范围最小,表达最稳定;GeNorm算法认为CYP、SAMDC、Actin为最适内参基因;NormFinder显示α-TUB表
根状茎腐烂病是云南栽培滇黄精的主要病害之一,该研究采用组织分离法,从云南5个州市6个县采集到的滇黄精根状茎腐烂病株上均分离到同一种真菌,依据科赫法则,取其分生孢子有伤、无伤接种到健康滇黄精根状茎上均能致病,明确其为致病菌.该菌在PDA培养基上能产生刚毛,分生孢子产量大,分生孢子堆橘色,分生孢子新月形,无隔,中部具1油球,孢子平均长×平均宽为19.3～24.9 μm×5.2～5.9 μm,长/宽为3.4～4.5,基于ITS、GAPDH、CHS-1、HIS3、ACT、TUB2多基因联合构建的系统发育树,明确其
为探究生、熟地黄通过AMPK介导NF-κB/NLRP3信号通路改善高脂饲料并链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病小鼠的作用机制的差异性,采用高脂饲料并STZ诱导(腹腔注射,100 mg·kg-1,每天1次,连续3 d)小鼠糖尿病模型,随机分组:模型组,生地黄低(5 g·kg-1)、高(159·kg-1)剂量组,熟地黄低(5 g·kg-1)、高(159·kg-1)剂量组,梓醇组(250 mg·kg-1),5-羟甲基糠醛组(250 mg·kg-1),二甲双胍组(250 mg·kg-1
热熔压敏胶(hot melt pressure sensitive adhesive,HMPSA)用作贴剂基质能改善传统橡胶膏载药量低、皮肤刺激性强、黏附性差等问题,但中药贴剂中往往含有挥发油成分,会对热熔压敏胶的结构产生较大破坏作用.为提高热熔压敏胶与中药挥发油的相容性,拟通过物理改性方式,采用二壬基环己烷-1,2-二羧酸酯、聚丙烯蜡和液体橡胶的混合物(DPL)制备一种结构稳定性热熔压敏胶.以肉桂挥发油为模型药物,通过黏度、软化点和内聚力等评价指标筛选投药量.通过黏附性、红外(FI-IR)、差示热扫描(
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该研究旨在探讨木犀草素调控脂氧合酶途径抗H9c2心肌细胞缺氧缺糖/复氧复糖(oxygen-glucose deprivation/reper-fusion,OGD/R)损伤的具体分子机制.首先利用Discovery Studio 2019软件对脂氧合酶途径3个关键酶脂氧合酶5(lipoxyge-nase 5,ALOX5)、脂氧合酶12(lipoxygenase 12,ALOX12)、脂氧合酶15(lipoxygenase 15,ALOX15)与木犀草素进行分子对接,结果显示木犀草素与三者均有较高的对接分数