孤啡肽受体的功能可塑性决定其激动剂的镇痛性质

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1994年,就在μ、δ、κ阿片肽受体被克隆不久以后,一些研究团队确定了一种与阿片受体同源性较高的G蛋白偶联受体,不过这种G蛋白偶联受体对阿片类配体的亲和力却很低,因此,这种受体被暂时命名为阿片受体1(ORL1)。1年后,两个研究团队各自确定了阿片受体1的配体,它是一种十七肽物质,被命名为孤啡肽(NOP)。后国际药理学联合会将其纳入阿片肽受体家族的一个子范畴。
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