【摘 要】
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目的 评价两种孟鲁司特钠咀嚼片在中国成年健康受试者中的生物等效性.方法 空腹和餐后各28例健康受试者,采用单中心、单剂量、随机、开放、双周期、双交叉试验设计,受试者口服单剂量孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂(T)和参比制剂(R)5 mg.采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中孟鲁司特的浓度,采用WinNonlin 7.0程序数据统计软件按非房室模型计算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果 空腹单剂量给药孟鲁司特T和R的主要药动学参数:tmax分别为(2.69±0.90)、(3.41±1.23)h;
【机 构】
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郴州市第一人民医院Ⅰ期临床研究室,湖南 郴州 423000;安徽万邦医药科技股份有限公司,合肥 230000;安徽门捷科技发展有限公司,合肥 230000
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目的 评价两种孟鲁司特钠咀嚼片在中国成年健康受试者中的生物等效性.方法 空腹和餐后各28例健康受试者,采用单中心、单剂量、随机、开放、双周期、双交叉试验设计,受试者口服单剂量孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂(T)和参比制剂(R)5 mg.采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中孟鲁司特的浓度,采用WinNonlin 7.0程序数据统计软件按非房室模型计算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果 空腹单剂量给药孟鲁司特T和R的主要药动学参数:tmax分别为(2.69±0.90)、(3.41±1.23)h;Cmax分别为(353.84±72.43)、(328.07±71.16)ng·mL-1;AUC0～t分别为(2241.99±467.78)、(2273.08±486.16)h·ng·mL-1;AUC0～∞分别为(2271.07±465.53)、(2305.09±485.04)h·ng·mL-1;t1/2分别为(5.28±0.54)、(5.18±0.50)h,以AUC0～48 h计算T的平均相对生物利用度为(99.28±10.73)％;餐后单剂量给药条件下孟鲁司特T和R的主要药动学参数:tmax分别为(3.98±1.20)、(3.84±1.28)h;Cmax分别为(270.49±43.64)、(279.98±53.50)ng·mL-1;AUC0～t分别为(2292.33±536.61)、(2326.34±579.80)h·ng·mL-1;AUC0～∞分别为(2322.20±539.93)、(2361.58±583.75)h·ng·mL-1;t1/2分别为(4.94±0.60)、(4.94±0.61)h,以AUC0～t计算T的平均相对生物利用度为(99.12±7.49)％.空腹单次服用孟鲁司特钠咀嚼片T和R的Cmax、AUC0～t、AUC0～∞的几何均值比90％置信区间分别为101.88％～114.57％、95.72％～101.88％、95.69％～101.69％.餐后T和R的Cmax、AUC0～t、AUC0～∞的几何均值比90％置信区间分别为91.34％～103.30％、96.46％～101.30％、96.33％～101.03％.结论 两种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者体内具有生物等效性.
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