【摘 要】
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目的:合成抗肿瘤药物卡培他滨.方法:以D-核糖为原料,经缩酮化、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得1,2,3-三-0-乙酰基-5-脱氧-6-呋喃核糖(7),7与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了
【机 构】
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华东理工大学化学与分子工程学院,上海,200237
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目的:合成抗肿瘤药物卡培他滨.方法:以D-核糖为原料,经缩酮化、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得1,2,3-三-0-乙酰基-5-脱氧-6-呋喃核糖(7),7与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了2,,3,-O-二乙酰基-5’-脱氧-5’-氟胞苷(8),8再与氯甲酸正戊酯反应得到2’,3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞苷(9),9经皂化合成卡培他滨.结果:合成了抗肿瘤药物卡培他滨,总收率为25.0％.结论:本方法提高了卡培他滨的反应收率,简化了操作,适合工业化生产.
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