四氢小檗碱季铵化合物的合成及其抗心律失常活性

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiaopirate
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
以具有心血管活性的四氢小檗碱类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计并合成了14个未见文献报道的四氢小檗碱季铵化合物(I1-14),其结构均经波谱分析及元素分析得到确证,初步的药理试验表明,大多数化合物对乌头碱静脉灌注所诱发的大鼠心律失常有不同程度的保护作用,其中化合物(I6)的活性最强,保护该模型室必早搏、室性心动过速和心脏猝死的ED50分别为2.32mg/kg,1.95mg=kg
其他文献
以相转移催化法使α-溴代乙酰基葡萄糖和α-溴代乙酰基本糖与5-取代-2-呋喃甲酸反应,合成了13个未见文献报道的糖酯类化合物,其结构经IRHNMR和MS所证实,其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。
近年来随着社会对人才要求的提升,大学生尤其是高职学生的职业素养问题成为社会关注的焦点。90后高职学生具有一定的群体特征,了解其职业素养现状,不断改善其培养途径,不仅有利于
格列美脲是新一代磺酰脲类降糖药,具有高效、长效、副作用小等优点,以乙酰乙酸乙酯为原料,先制得关键中间体3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮(Ⅳ),然后与β-苯甲基异氰酸醋(V)缩合,再经磺化、氯解等反应
研究发现某些异喹啉类化合物具有较好的心血管活性,N胺乙酰基取代的苄基四氢异喹啉化合物对二氢吡啶(DHP)受体有较好的亲和力〔1〕.据报道〔2〕化合物1(2乙胺基乙酰胺基3,4二甲氧基
张家港精神与民族精神具有内在统一性,是创业、创新、创优“三创”时代精神的生动体现,体现以人为本、关注民生的根本价值取向,具有鲜明的时代特征与价值。
以乙酰苯胺为起始原料,采用两种不同的路线合成新型强心药物匹莫来,总收率为18.5%,实验表明,先烷基化,后硝化制备化合物(5)的方法比由中间体(6)制备(5)的收率高,而且产物的后处理较方便,关键中间体
从乌苏里藜芦(Veratrum nigrumL.var.ussuriense Nakai)中分离出3种Zhi类化合物,应用二维核磁共振等光谱学方法,分别鉴定为白藜芦醇(Ⅰ)2,3′,4-5′-tetrahydroxy stilbene(Ⅱ)和命名为verussustilbene(Ⅲ)的新Zhi类化合物。
以水扬酸甲酯为起原原料,经氯代、硝化等8步反应合成5-HT3受体拮抗剂阿扎西隆,以化合物(2)计总收率为45%(文献^[6]收率为34%),其结构经IR,^1H-NMR和MS确证。
合成了33个4H-吡嗪并〔2,1-α〕异喹啉衍生物。动物试验结果表明,其中7个化合物对日本血吸虫病具有治疗作用,5个化合物兼有预防和治疗作用。尤以2-〔4'-(N,N-二乙基甘氨酰胺基)苯甲酰基〕-4-氧-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并
以四氯苯酐为原料,经酰亚胺化,氟化,水解得四氟邻苯二甲酸,该合成路线工艺简单、反应条件温和,总收率提高到79%。