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格列美脲是新一代磺酰脲类降糖药，具有高效、长效、副作用小等优点，以乙酰乙酸乙酯为原料，先制得关键中间体３－乙基－４－甲基－３－吡咯啉－２－酮（Ⅳ），然后与β－苯甲基异氰酸醋（Ｖ）缩合，再经磺化、氯解等反应制得格列美脲，总收率为１３．３９％，该合成路线具有原料易得、反应条件温和、后处理方便、三废少等优点，适合工业规模制备格列美脲。