肿瘤化学治疗的研究 ⅩⅨ.N,N-双(2-氯乙基)腙化合物的合成

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合成了睾丸素、甲基睾丸素和其他一系列羰基化合物的N,N-双(2-氯乙基)腙化合物(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅴ_(1-10)),以进行抗肿瘤试验。它们的制备,系由N,N-双(2-氯乙基)肼盐酸盐(Ⅰ)与相应的羰基化合物,在碱存在或不存在的醇溶液中反应而得。此外又自17-氢基Δ~5孕-3醇,与对双(2-氯乙基)氨基苯甲醛缩合,制得了另一甾体氮芥化合物——17-[对双(2-氯乙基)氨基苯亚甲基]氨基-Δ~5-孕-3醇(Ⅵ)。 N, N-bis (2-chloroethyl) hydrazone compounds (Ⅱ), (Ⅲ), (Ⅳ) and (v_ (1-10)) were synthesized with testosterone, methyltestosterone and a series of other carbonyl compounds For antitumor tests. Their preparation consists of the reaction of N, N-bis (2-chloroethyl) hydrazine hydrochloride (I) with the corresponding carbonyl compound in the presence or absence of a base in an alcoholic solution. In addition, 17-hydrazinyl-5-pregnan-3-ol was condensed with bis (2-chloroethyl) aminobenzaldehyde to obtain another steroidal nitrogen mustard compound- Ethyl) aminobenzylidene] amino-Δ5-pregnan-3-ol (Ⅵ).
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