【摘 要】
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目的为加强对兰索拉唑原料药和制剂产品的质量控制,合成存在于该药品中的3个有关物质。方法以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,
【机 构】
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中国医学科学院-北京协和医学院药物研究所;
【基金项目】
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科技部十一五支撑计划资助项目(2008BA155B00);卫生行业科研专项资助项目(200802038)
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目的为加强对兰索拉唑原料药和制剂产品的质量控制,合成存在于该药品中的3个有关物质。方法以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,用化学法合成2-{[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基硫代}-1H-苯并咪唑(1),2-{[3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲磺酰基}-1H-苯并咪唑(2),2-{[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲磺酰基}-1H-苯并咪唑(3)。结果在甲醇钠的作用下起始原料经缩合得到(1),收率97%。化合物1与两倍摩尔量的间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)先在0℃下反应1h,再在25℃下反应3h氧化得到(2),收率91%;化合物1与两倍摩尔量的m-CPBA在-15℃的作用下,氧化得到(3),收率58%,本实验结果经质谱、核磁等确证。结论本实验反应条件温和,原料易得,操作简单,收率高,同时由于溶剂和试剂单一,利于回收套用,降低成本,减少污染。
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