2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑的合成及生物活性

• 作 者: 袁德凯 李正名 赵卫光 陈寒松
• 机 构: 南开大学元素有机化学研究所
• 出 处: 应用化学
• 发表日期: 2004年期
• 关键词: 取代氨基吡唑基(口恶)二唑 合成 生物活性

用KMnO4/HOAc氧化2-甲硫基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑1,得到中间体2-甲磺酰基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑2,再通过芳胺的取代反应,得到目标化合物2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-(口恶)二唑3. 2和3的结构经1H NMR和元素分析验证;从质谱的碎片峰解析了2A、2B 2个异构体的可能裂解途径. 对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明, 在质量分数为0.005%浓度下化合物2A及2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为40%和60% ,3A-5和3B-1也具有一定的杀菌活性.