CCR5/CXCR4双重拮抗可阻断HIV侵入和感染

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一种新型的被称作 AMD3451的化合物通过对 HIV 两种关键的联合受体——CCR5和 CXCR4的双重拮抗而阻断 HIV 的复制。AMD3451是一种低分子量的N-吡啶甲基杂环烷类似物,作用范围广泛,对多种 T 细胞系、外周单核细胞(PBMCs)和单核细胞/巨噬细胞中的 HIV-1和HIV-2的 R5、R5/X4、X4菌株均有抗病毒活性,平均抑菌浓度(IC_(50))为1.2~26.5μM。 A new compound, called AMD3451, blocks HIV replication through dual antagonism of two key co-receptors of HIV, CCR5 and CXCR4. AMD3451 is a low molecular weight N-picolylcycloheptane analogue with broad spectrum of effects on HIV-1 and PBMCs in a variety of T-cell lines, peripheral mononuclear cells (PBMCs) and monocytes / macrophages The R5, R5 / X4, and X4 strains of HIV-2 all had antiviral activity with an average inhibitory concentration (IC 50) of 1.2-26.5 μM.
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