【摘 要】
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本文合成了吡喹酮的3-位、6-位甲基取代衍生物(Ⅱ),2-位酰基、4-位内酰胺基还原产物(Ⅲ),以及C环开环化合物Ⅳ。并将合成的21个化合物进行了抗日本血吸虫的小鼠筛选,结果表明
【机 构】
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南京药物研究所,南京药物研究所,南京药物研究所
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本文合成了吡喹酮的3-位、6-位甲基取代衍生物(Ⅱ),2-位酰基、4-位内酰胺基还原产物(Ⅲ),以及C环开环化合物Ⅳ。并将合成的21个化合物进行了抗日本血吸虫的小鼠筛选,结果表明:3-位或6-位有甲基取代的化合物具有抗日本血吸虫活性,而当3-,6-位同时引入甲基,则活性大大下降,2-位酰基换成烃基或4-位内酰胺基还原成胺基均失去活性;部分C环开环化合物仍有活性,但较弱。
In this paper, 3-position, 6-methyl substituted derivatives of praziquantel (Ⅱ), 2-position acyl groups and 4-position lactam reductants (Ⅲ) were synthesized. The synthesized 21 compounds were screened against Schistosoma japonicum. The results showed that compounds with methyl substitution at 3-position or 6-position had anti-Schistosoma japonicum activity, while when 3- and 6- Group, the activity is greatly reduced, 2-position acyl to hydrocarbyl or 4-position lactam reduced to an amine group are inactive; part of the C-ring open-loop compound is still active, but weaker.
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