基于HER_2受体的新型喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作 者: 蔡志强 马维英 王建雅 李志利 郭洪彬 蔡奥飞 薛斌
• 机 构: 沈阳工业大学石油化工学院
• 出 处: 合成化学
• 发表日期: 2015年3期
• 关键词: HER2受体 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 HER2 receptor quinazoline synthesis antitumor activity

以取代4-[（4-硝基苯氧基）亚甲基]哌啶为原料,经还原、取代、suzuki和加成4步反应合成了6个新型的喹唑啉衍生物（5a-5f）,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。用MTT法考察了5a-5f对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）,人肺癌细胞（A-549）,乳腺癌细胞（MCF-7）和人早幼粒白血病细胞（HL-60）的体外活性抑制活性。结果表明：环丙基【4-【【4-【【6-【5-{[（2-甲磺酰基乙基）氨基]甲基}呋喃-2-基】喹唑啉-4-基】氨基】苯氧基】甲基】哌啶-1-基】甲基酮（5b）抑制活性最好,