【摘 要】
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从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所 北京,北京,北京,北京,北京
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从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。
Starting from intermediate (4), it is condensed with phosphonium ylide (3) or 2-keto-4-phenylbutane phosphate (11) to form (6) via aldehyde (5) The α-alcohol (7A) and its epimer (7B) were separated by column chromatography on silica gel and were hydrogenated with diisobutylaluminum to condense with the Wittig reagent of 5-triphenylphosphonium pentanoate to give 17 -benzene-18,19,20-trinitrobenzene prostaglandin F_ (2α) (9A) and its 15-epimer (9B) were synthesized and methylated with diazomethane to give the corresponding 17-benzenes -18,19,20-trinocarbonate prostaglandin F_ (2α) methyl ester (10A) and its 15-epimer (10B).
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