【摘 要】
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目的合成抗肿瘤药卡培他滨。方法以D-核糖为起始原料,经1-位甲基苷化、2,3-位亚异丙基保护、5-位对甲苯磺酰化、碘代、自由基法脱碘和乙酰化得中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱
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目的合成抗肿瘤药卡培他滨。方法以D-核糖为起始原料,经1-位甲基苷化、2,3-位亚异丙基保护、5-位对甲苯磺酰化、碘代、自由基法脱碘和乙酰化得中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖(7),7与硅烷基保护的5-氟胞嘧啶糖苷化、碱基N-4位酰化、脱除糖基上的保护基制得卡培他滨。结果与结论总收率17.9%,目标化合物结构经1H-NMR、MS谱确证。新路线的还原步骤采用了价廉易得的次磷酸/偶氮二异丁腈体系,可避免金属氢化物的使用,反应时间较短,收率高,利于工业化的开展。
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