【摘 要】
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G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRK)2是一种能够脱敏多种G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)的激酶,心肌GRK2能够抑制GPCRs成员之一—
【机 构】
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首都医科大学附属北京友谊医院心血管内科,北京,100050
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G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRK)2是一种能够脱敏多种G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)的激酶,心肌GRK2能够抑制GPCRs成员之一——β肾上腺素能受体(β-adrenergic receptor,β-ARs)的功能,即通过环磷酸腺苷(cAMP)终止其G蛋白介导的信号传导,减弱心肌细胞的收缩能力和肾上腺素能储备.阻断GRK2可以恢复βARs的敏感性,进而改善和逆转心肌梗死后心力衰竭.近年来,GRK2在心血管疾病中的非经典作用也已被阐述,包括胰岛素信号的负调节、线粒体调节作用以及心肌细胞存活和凋亡信号的修饰,这些新作用表明GRK2可能不依赖于其典型GPCR脱敏作用而影响心脏收缩功能、细胞代谢和生存,并促进心力衰竭.本文旨在对GRK2与心肌纤维化关系的研究进展进行回顾与总结,将国内外最新研究成果作统一阐述.
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