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RNA类小分子可作为治疗性药物应用于各类疾病的治疗.这类小分子主要包括基因表达抑制剂、基因修复剂、蛋白拮抗剂及RNA疫苗,目前已有多种反义RNA和核酶作为基因表达抑制剂正在进行各期临床试验,它们主要用于心血管疾病、肿瘤、药物代谢性疾病、病毒性肝炎和艾滋病等疾病的治疗.蛋白拮抗剂aptamers已作为治疗老年性黄斑和血栓药物进入临床Ⅱ,Ⅲ期试验.RNA疫苗作为免疫调节剂治疗前列腺癌和肾癌的临床试验也在进行中.