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氯雷他定经碱性水解、与5-甲基烟酸缩合得8-氯-6，11-二氢-11-[1-（5-甲基烟酰基）-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5，6]环庚烷并[1，2-b]吡啶，再经POCl，／NaBH。还原后成盐制得抗过敏药富马酸卢帕他定，总收率为28％。5．甲基烟酸可由3，5．二甲基吡啶氧化得到。
富马酸卢帕他定的合成
【摘 要】
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氯雷他定经碱性水解、与5-甲基烟酸缩合得8-氯-6，11-二氢-11-[1-（5-甲基烟酰基）-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5，6]环庚烷并[1，2-b]吡啶，再经POCl，／NaBH。还原后成盐制得抗过敏药富马酸卢帕他
【机 构】
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浙江工业大学药学院,浙江升华拜克生物股份有限公司,上海永遇乐医药科技有限公司
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2007年10期
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