【摘 要】
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药物滥用是近年来日益严重的问题.有报道用东莨菪碱进行吸毒者的脱毒治疗取得了良好的疗效.为了研究吗啡耐受形成及东莨菪碱治疗作用的机制,研究人员应用硝酸还原酶法及黄嘌
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药物滥用是近年来日益严重的问题.有报道用东莨菪碱进行吸毒者的脱毒治疗取得了良好的疗效.为了研究吗啡耐受形成及东莨菪碱治疗作用的机制,研究人员应用硝酸还原酶法及黄嘌呤氧化酶法分别-测定小鼠脑匀浆及血清中一氧化氮(nitricoxide,NO)与超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)含量,通过电感藕合等离子体发射光谱仪(ICP)测定小鼠前段脑金属离子含量.此外,该文还采用液相合成方法合成了具有镇痛作用的μ阿片受体(MOR)内源性配体--内吗啡肽-1(endomorphin-1,EM-1).该四肽为Tyr-Pro-Prp-Phe-NH<,2>.液相合成法在氨基酸的N端用Boc-(叔丁氧羰酰基)做保护基,C端用HoSu(N-羟基琥珀酰亚胺)活化,与未加保护基的氨基酸在碱性条件下接肽,先分别合成了C端二肽和N端二肽,再缩合为四肽,产物的保护基用盐酸脱帽去除.中间产物用薄层层析和m.p.测定鉴定其纯度.最终得到了纯品四肽.然后采用辐射热甩尾测痛,放射性受体结合分析法等方法,研究了合成EM-1不同途径给药的镇痛作用及对MOR的亲和力.
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