【摘 要】
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核苷类化合物是人们对抗病毒尤其是艾滋病毒的最主要手段,近年来研究发现构象限制的并环核苷所嵌入的寡核苷酸具有明显的“反义”活性。本论文设计了两种合成2′,3′-并环核
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核苷类化合物是人们对抗病毒尤其是艾滋病毒的最主要手段,近年来研究发现构象限制的并环核苷所嵌入的寡核苷酸具有明显的“反义”活性。本论文设计了两种合成2′,3′-并环核苷的方法,并对所合成的并环核苷进行了结构表征和构象分析。论文第一章探讨了以硒烯核苷为关键中间体合成2′,3′-并环核苷的方法,合成了2′和3′-硒二氧化物取代的硒烯尿苷,并发现了Mitsunobu试剂合成核苷2′,3′-双键的方法。同时对硒烯腺苷的合成进行了探索。探讨了硒烯尿苷为中间体与双亲试剂反应合成2′,3′-并环尿苷的的合成条件。第二部分设计了分子内Michael加成和Mitsunobu反应合成2′,3′-并环尿苷的方法,并合成出了2′,3′-oxathiine和2′,3′-thiazine并环尿苷。对它们的结构进行了表征、由单晶数据对两个构象限制的核苷进行了构象分析。
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