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目的:基于泛素-蛋白酶体通路在涉及细胞周期及肿瘤生长过程中蛋白质降解调控中起重要作用的原理,建立蛋白酶体抑制剂活性筛选方法。对171种天然产物进行体外筛选。对初筛中显示抑制活性的产物进行蛋白酶体抑制剂量效应关系评价以及对筛选出的具有蛋白酶体抑制活性的物质进行体外及动物体内抗肿瘤活性作用及作用机理初步探索。方法:根据荧光底物Suc-Leu-Leu-Val-AMC在蛋白酶体作用下发生水解,可释放出具有荧光的AMC(7-氨基-4-甲基香豆素)原理,采用体外培养的肝肿瘤细胞株SMMC-7721细胞