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含硫化合物普遍存在于天然产物、药学活性化合物和有机材料中。许多临床常见药物也是含硫化合物,例如:克拉匹多、齐留通、阿咗昔芬、雷洛昔芬、思瑞康、利鲁唑、吡格列酮等。因此,开发温和、高效合成这类化合物的方法具有重要意义。传统合成含硫化合物的方法往往由于反应底物难于扩展或反应条件过于苛刻而受到限制,因此开发新颖、高效及高选择性的合成含硫化合物的方法得到了人们的普遍关注。近几十年来,sp~2C-H官能化反应,提供了高效、高选择性的合成含硫化合物的新思路。但是,现阶段sp~2C-H官能化反应构建C-S键领域,