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目前临床上细菌对抗菌药物的耐药问题已经愈发严重,可供选择的有效抗菌药越来越少,同时研发新的抗菌药耗费的时间和金钱巨大。铁载体—抗菌药耦合物是目前解决细菌耐药的一个有潜力的策略,它是将铁载体与抗菌药通过连接链相连接形成新的分子,巧妙地利用细菌铁载体介导的铁摄取系统,在三价铁—铁载体复合物被转运进细菌的同时,抗菌药也被转运进细菌,从而发挥抗菌作用,这一策略被形象地称为“特洛伊木马程序”。本论文第一部分对抗菌药及其耐药,铁载体—抗菌药耦合物及其作用机制进行了综述,第二部分提出了拟合成的铁载体—抗菌药耦合物的设计思路,在此基础上,以3-羟基吡啶酮为铁载体,环丙沙星为抗菌药,以不同链长的α-氨基酸为连接链设计合成了 3个铁载体—抗菌药耦合物。每个化合物经过上保护基、取代反应、酰氯化反应、缩合反应、脱保护基这5步反应得到。所有合成的目标化合物均经过1H NMR、13CNMR、HPLC-HRMS和熔点表征。在体外抗菌活性评价中,所设计的化合物只对对于环丙沙星敏感的肺炎克雷伯菌有一定的抗菌活性,其中ZY-2和ZY-3相比ZY-1活性较低,但是都不如阳性对照盐酸环丙沙星,后续还需要进行进一步的化合物设计优化和活性评价实验。构建小分子化合物组成的化合物库是新药研发的一个重要手段,2-氨基(胺基)噻唑结构单元具有广泛的生物活性,且存在于众多药物中,因此构建2-氨基(胺基)噻唑类化合物库对于发现先导化合物具有极其重要的意义。论文的第三部分首先利用合成子α-硝基环氧化合物与硫氰酸铵为起始原料开发了一种原料易得、反应条件温和、操作简便、底物适应范围广的2-氨基噻唑类化合物合成方法,总共合成15个化合物,其中1个为新化合物,产率在77～95%之间。然后利用α-硝基环氧化合物、硫氰酸钾和伯胺为起始原料开发了一种“一锅法”、反应条件温和、操作简便和无需任何添加剂的2-胺基噻唑类化合物合成方法,总共合成12个化合物,其中9个为新化合物,产率在65～90%之间。对于两种新的合成方法我们都提出了可能的反应机理。所有化合物的结构均经过1HNMR、13CNMR、HPLC-HRMS和熔点表征。