论文部分内容阅读
本论文内容包括石杉碱甲和单萜吲哚生物碱Alstoscholarisine A的全合成研究。 第一部分:石杉碱甲的全合成 石杉碱甲是由刘嘉森于1986年从石杉科属植物千层塔中分离得到的一种天然生物碱。研究表明,石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,且选择性高,具有毒性低和药效时间长等特点,可用于治疗阿尔茨海默症。由于其独特的结构和重要的生物活性,引起了合成化学家极大的兴趣。和以往的许多合成策略不同的是,我们提出了一种实用的石杉碱甲合成方法,先构建其他骨架,最后引入吡啶酮环。这样我们以1,4-环己二酮乙二醇单缩酮为起始原料,通过直线10步完成了外消旋石杉碱甲的全合成。合成的关键步骤包括钯催化烯烃异构化和分子内Michael加成反应关环,然后环化形成吡啶酮环,以及最后的脱羧反应。 第二部分:Alstoscholarisine A的全合成研究 Alstoscholarisine A是一个具有6/5/6/6/6并环结构的单萜吲哚生物碱,含有5个连续的手性中心,并且是具有很强的促进脑神经干细胞生长的活性,受到合成化学家的广泛关注。本部分文主要包括以下几个方面:1)、简要介绍了单萜吲哚生物碱A的提取分离、结构特点和活性,对Alstoscholarisine A当前的合成进展做了详细的归纳总结。2)、详细介绍了我们对Alstoscholarisine A的合成研究进展。