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从天然资源中寻找具有重要生物活性的先导化合物是创新药物发现的重要途径之一,其中传统或民间药用植物是一个非常重要的来源。本研究运用各种现代分离技术和分离材料对13种植物(药用狗牙花、单瓣狗牙花、狗牙花、粪箕笃、樟叶木防己、大叶虎皮楠、假轮叶虎皮楠、峰斗菜状蟹甲草、天葵子、Khaya grandifoliola、海风藤、乌桕和龙胆)进行了系统的化学成分研究,通过各种波谱技术、化学沟通和单晶衍射等手段对分离到的各种成分进行鉴定,并对这些分离到的化合物进行了药理活性筛选。本次工作从这些中草药或植物中分离鉴定185个化合物,其中49个是新化合物,3个是新天然产物;发现1个虎皮楠生物碱和5个双吲哚生物碱具有一定的抗肿瘤活性。
1、夹竹桃科狗牙花属三种药用植物的生物碱成分研究
从夹竹桃科狗牙花属三种药用植物药用狗牙花、单瓣狗牙花和狗牙花中分离鉴定51个(1-51)十几种类型的吲哚生物碱,其中新化合物9个(1、2、8-10和12-15),新天然产物2个(3和35)。对这些吲哚生物碱的药理活性测试表明其中5个(46-49和51)双吲哚生物碱具有较好的抗肿瘤活性。
2、防己科两种中药的生物碱成分研究
从防已科两种中药粪箕笃和樟叶木防己中分离鉴定69个(52-120)十几种类型的生物碱,其中新化合物22个(52-62、68-70、73、77-80、88、108和120)。化合物53和55是第一次得到的分子中有硝基取代的莲花烷类生物碱,结构通过和已知化合物的化学沟通得到证实。
3、虎皮楠科虎皮楠属两种植物的生物碱成分研究
从虎皮楠科虎皮楠属两种植物大叶虎皮楠和假轮叶虎皮楠中分离鉴定9个(121-129)虎皮楠生物碱和1个哌啶生物碱(130),其中新化合物6个(121-126),新天然产物1个(130):化合物121的结构进一步用单晶衍射证实;化合物125表现出抗肿瘤活性,化合物123-126是四个较新颖的C-22位降解的虎皮楠生物碱。
4、峰斗菜状蟹甲草、天葵子和Kahya grandifoliola的化学成分研究
从峰斗菜状蟹甲草、天葵子和Kahya grandifoliola中分离鉴定36(131-166)个化合物,其中新化合物12个(132-134、137、138、152-154、157和161-163)。
5、海风藤、乌桕和龙胆的化学成分研究
从海风藤、乌桕和龙胆中分离鉴定20个(140和167-185)化合物。其中大部分化合物为首次从这些植物中分离到。