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生物质膜是生物体在细胞层面上构建的以亲疏水界面为基础的物理化学屏障;相对于正常细胞，癌细胞的细胞膜外层带有较大量的负电荷，细胞内部的细胞器如线粒体和细胞核也具有很高的负电位，这些特性成为生物膜活性分子研究的物理化学及生物学基础。阳离子双亲性分子带有正电荷，并且具有疏水性的特征，因而可以与癌细胞的生物质膜产生很强的相互作用，干扰细胞的正常生理功能甚至导致细胞凋亡的发生，从而具备抗癌药物开发的潜力。 论文首先就双亲性分子及生物质膜的基本概念进行介绍，进而对不同种类的膜活性双亲性分子及其抗癌作用机理的研究进展进行综述。随后分两部分详细介绍了有关金属铱(Ⅲ)配合物和阳离子双亲性多肽这两类分子的研究工作，通过设计合成新的结构，进行了深入的结构功能关系研究，提出了相应的膜活性作用模式，阐明其各自的抗癌机理。论文最后部分对研究工作进行了总结和展望。 本论文的主要研究工作分为以下两部分内容: 1.阳离子双亲性铱(Ⅲ)金属配合物的膜活性及抗癌机理研究 以[Ir(ppy)2(N^N)]+为基础，通过调节N^N芳香环共轭结构的大小，设计合成了三个铱(Ⅲ)金属配合物，三个N^N配体分别为2，2-联吡啶(bpy)、1，10-菲哕啉(phen)、4，7-二苯基-1，10-菲哕啉（DIP）。随着N^N芳香环共轭结构大小的增加，配合物的吸光效率、发光强度、荧光量子效率、亲脂性以及入胞效率也随之增强。所有的铱(Ⅲ)金属配合物都具有抗癌活性，其中[Ir(ppy)2(DIP)]+的入胞效率及抗癌活性最强，具有比顺铂更低的IC50值。借助该疏水性配合物分子的荧光特性阐明了一种新的作用模式，即通过聚集在内质网上诱发内质网压力的产生，进而钙离子的释放又干扰了线粒体的形态和功能，激活了由线粒体参与的内凋亡通路。 2.阳离子双亲性α-螺旋多肽分子的膜活性及抗癌机理研究 以阳离子双亲性α-螺旋多肽(KLAKLAK)2为模板，通过阳离子性和疏水性氨基酸的调节，我们设计合成了一系列的阳离子双亲性α-螺旋多肽，氨基酸序列的基本模式为:HGG-[X1X2X3X1X2X3X1]2-NH2。多肽分子的细胞毒性和生物膜活性与其疏水性呈现正相关性。多肽分子HGG-(KLLKLLK)2-NH2和HGG-(RLLRLLR)2-NH2具有最强的疏水性和细胞毒性，在低于临界胶束浓度时，这两条多肽分子对细胞存活率没有影响，并且通过内吞途径进入到细胞中，定位在溶酶体;而在高于临界胶束浓度时，通过形成微胶束聚集到细胞膜上破坏细胞膜的完整性，形成α-螺旋结构在细胞膜上打孔导致细胞死亡的发生。多肽分子的临界胶束浓度与其IC50值之间具有高度相关性，揭示了此类分子作用的潜在规律。