【摘 要】
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Nek2(NIMA,Never-in-mitosisA-relatedkinase2)是一种丝/苏氨酸激酶,其在细胞周期调控中起到很关键的作用。多项研究表明,在多种癌症中存在Nek2的过度表达,且Nek2过度表达可引起染色体不稳定性、细胞异常增殖、细胞有丝分裂错误,同时Nek2还与肿瘤细胞耐药性以及癌症患者的不良预后相关,揭示该靶点在癌症治疗中的重要作用。因此开发高活性、高选择性的Nek2抑制剂具
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Nek2(NIMA,Never-in-mitosisA-relatedkinase2)是一种丝/苏氨酸激酶,其在细胞周期调控中起到很关键的作用。多项研究表明,在多种癌症中存在Nek2的过度表达,且Nek2过度表达可引起染色体不稳定性、细胞异常增殖、细胞有丝分裂错误,同时Nek2还与肿瘤细胞耐药性以及癌症患者的不良预后相关,揭示该靶点在癌症治疗中的重要作用。因此开发高活性、高选择性的Nek2抑制剂具有重要的意义。目前针对Nek2靶点的小分子抑制剂的设计和开发尚处于起步阶段,并且已报导的抑制剂存在活性较
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