【摘 要】
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有机磷化合物（organophosphorous compounds,简称有机磷,OP）中毒治疗时常用的治疗药物为包括阿托品（atropine）在内的抗胆碱能药物和乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）复能剂
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有机磷化合物（organophosphorous compounds,简称有机磷,OP）中毒治疗时常用的治疗药物为包括阿托品（atropine）在内的抗胆碱能药物和乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AChE）复能剂类药物.后者为肟类药物,它们能够从磷酰化AChE的活性中心夺取磷酰化基团即去磷酰化,从而加速AChE的复能.该课题以AChE活力为效应指标,用目前临床上最常用的肟类药物PAM-C1作为复能剂代表,对PAM-C1在急性辛硫磷和水胺硫磷中毒中的治疗作用进行研究,并进一步探索PAM-Cl对这两种有机磷中毒的治疗机制,为临床上治疗急性辛硫磷和水胺硫磷中毒提供参考依据.该研究取得以下结论：1.PAM-Cl对急性辛硫磷和水胺硫膦中毒动物均表现出治疗作用;2.PAM-Cl对急性辛硫磷中毒动物全血AChE有复能作用.PAM-Cl在急性辛硫磷中毒大鼠和正常大鼠体内的血药浓度经时过程均符合一级吸收一室开放模型半衰期短,代谢迅速.动力学参数比较表明,PAM-Cl在急性辛硫磷中毒大鼠体内的排泄较正常大鼠慢;3.PAM-Cl对急性水胺硫磷中毒动物全血和腓肠肌AChE均无复能作用,它对急性水胺硫磷染毒大鼠的治疗机制是明显改善腓肠肌NMT阻滞.PAM-Cl对急性水胺硫磷中毒可能具有“非AChE重活化效应”;4.PAM-Cl对急性辛硫磷和水胺硫磷中毒动物脑组织AChE均无复能作用.
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